HIV enfeksiyonunu tamamen ortadan kaldıran bir tedavi ve ilaç henüz bulunmamıştır. İlk ilaçların keşfinden bu yana, tedavinin temel amacı virüsün vücutta çoğalmasını engellemektir. HIV enfeksiyonu için kullanılan ilaçlar, viral kopyalamanın belirli aşamalarına göre farklı sınıflara ayrılır:
1 – Nükleozit ve Nükleotit Analogu Revers Transkriptaz İnhibitörleri (NRTI): HIV'in genetik materyali olan RNA'dan DNA üretimini etkileyerek kopyalanmayı engeller.
2 – Nonnükleozit Revers Transkriptaz İnhibitörleri (NNRTI): NRTI grubundaki ilaçlar gibi virüsün kopyalanmasını engeller.
3 – Proteaz İnhibitörleri (PI): 1996'dan beri kullanılan en güçlü HIV ilaçlarıdır. CD4 hücresi içinde kopyalanmış virüslerin hücre dışına çıkmasını engeller.
4 – İntegraz İnhibitörleri: Virüsün CD4 hücresinin çekirdeğine yerleşmesini ve kopyalanmasını engeller.
5 – Füzyon İnhibitörleri (FI): Virüsün CD4 hücresine yapışmasını engeller.
6 – Yardımcı Reseptör İnhibitörleri: Virüsün CD4 hücresine yapışmasına yardımcı olan reseptörleri bloke ederek yapışmayı engeller.
Türkiye'de NRTI, NNRTI, PI ve İntegraz İnhibitörü gruplarından ilaçlar kullanılmaktadır. HIV enfeksiyonu tedavisinde bu gruplardan birden fazla ilaç kombinasyon halinde kullanılır. Ancak son yıllarda, tek tablet rejimi olarak adlandırılan ve birden fazla ilacın tek bir tablette birleştirildiği, günde bir kez kullanılan ilaç rejimleri Türkiye'de reçete edilmeye başlanmıştır.